Blogai tirpių vaistų absorbcijos in vivo gerinimas visada buvo karšta tema. Norėdami pasiekti šį tikslą, apsvarstykite galimybę padidinti jo tirpumą ir tirpimo greitį. Kieta dispersija skirta prastai tirpiems vaistams išsklaidyti molekulinėje, koloidinėje, mikrokristalinėje arba amorfinėje būsenoje. Ji yra pagaminta iš vandenyje tirpios medžiagos, kuri gali žymiai padidinti tirpimo greitį ir geriau absorbuotis. PVP yra dažniausiai naudojamas nešiklis augalijos kietajai dispersijai.
Rengiant karvedilolio kietąsias dispersijas ekspertai nustatė, kad karvedilolio kietųjų dispersijų įvairiomis proporcijomis ir pradinių vaisto miltelių tirpimo greitis labai skiriasi (P<0,05) arba="" itin="" reikšmingas.="" skirtumas=""><0,001), tirpimo="" greitis="" yra="" žymiai="" didesnis="" nei="" pirminiai="" vaisto="" milteliai,="" o="" dvi="" kietos="" car-peg-6000="" ir="" car-pvp="" dispersijos="" rodo="" tą="" patį="" rezultatą:="" kaip="" kiekis="" nešiklio="" didėja,="" tirpimas="" pagreitėja,="" tačiau,="" didėjant="" nešiklio="" kiekiui,="" tirpimo="" greičio="" didėjimas="" lėtėja.="" pvp,="" kaip="" karvedilolio="" nešiklio,="" tirpimo="" efektas="" yra="" geresnis="" nei="" peg-6000,="" o="" atliekant="" kitą="" senėjimo="" testą,="" car-peg-6000="" yra="" lengviau="" sendinamas="" nei="" car-pvp,="" todėl="" autorius="" mano,="" kad="" pvp="" naudojamas="" kaip="" kieta="" medžiaga.="" karvedilolio="" dispersija.="" vežėjas="" yra="" geresnis.="" tiek="" peg-6000,="" tiek="" pvp="" yra="" dažniausiai="" naudojami="" kietieji="" dispersiniai="" nešikliai,="" kurie="" iš="" esmės="" netrukdo="" nustatyti="" pagrindinio="" vaisto.="" po="" to,="" kai="" karvedilolis="" buvo="" apdorotas="" kietos="" dispersijos="" technologija,="" jis="" gali="" žymiai="" padidinti="" tirpimo="" greitį="" in="" vitro="" ir="" taip="" padidinti="" biologinį="" prieinamumą="" in="" vivo,="" o="" tai="" yra="" veiksmingas="" būdas="" paversti="" karvedilolį="" į="" didelio="" efektyvumo="">
Rosiglitazono maleato tirpumas žarnyno sultyse yra mažas, todėl spėjama, kad tai turės įtakos jo absorbcijos greičiui žarnyne. Todėl roziglitazono maleatą būtina paversti kieta dispersija, kad padidėtų jo tirpumas. Ir tirpimo greitis. Infraraudonųjų spindulių spektroskopijos analizė parodė, kad tarp jų nebuvo jokios cheminės reakcijos, o rentgeno miltelių difrakcijos analizė parodė, kad jis buvo išsklaidytas nešiklyje PVPK30 amorfinėje būsenoje. Vandenyje tirpių medžiagų naudojimas kaip nešiklis gali žymiai pagerinti vaisto tirpimą ir absorbciją, nes pagerina vaisto drėkinamumą, užtikrina aukštą vaisto dispergavimą ir nešiklio medžiagos kristalų slopinimo savybes. Autorius paruošė kietas dispersijas 1:5, 1:10, 1:15, 1:20 (vaistas: PVP K30), o tirpimo greičio skirtumo reikšmingo nebuvo. Atsižvelgiant į pagalbinių medžiagų kiekį, parinkta kieta dispersija 1:5.